Сталево таб п/п/о 200мг+200мг+50мг №30

Цена интернет-магазина 4428,00 руб

Описание:

Лекарственная форма

Продолговатые, эллипсоидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темного коричневато-красного или темного серовато-красного цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесен код "LCE 200".

Состав

Одна таблетка содержит:
Действующие вещества:
Леводопа 200 мг
Энтакапон 200 мг
Карбидопы моногидрат 54,1 мг (в пересчете на карбидопу) (50 мг)
Вспомогательные вещества: ядро - маннитол, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, повидон К-30, магния стеарат; оболочка - гипромеллоза, сахароза, титана диоксид, краситель железа оксид красный, магния стеарат, полисорбат-80, глицерол (85%).

Фармакотерапевтическая группа

противопаркинсоническое средство комбинированное (дофамина предшественник+декарбоксилазы периферической ингибитор+КОМТ ингибитор

Температура хранения

от 15℃ до 25℃

Особые условия

Препарат Сталево® не рекомендован для лечения медикаментозных экстрапирамидальных реакций.
Препарат Сталево® с осторожностью назначают пациентам с ишемической болезнью сердца, при тяжелых формах заболеваний сердечно-сосудистой системы или легких, бронхиальной астме, заболеваниях почек или эндокринной системы, при язве желудка или судорогах в анамнезе.
У пациентов, перенесших инфаркт миокарда и имеющих поражения предсердного узла или желудочковые аритмии, необходимо проводить мониторинг работы сердца, особенно в период подбора начальных доз.
Всех пациентов, принимающих препарат Сталево®, следует тщательно проверять на предмет изменений психического характера, депрессии с суицидальными тенденциями и других значимых антисоциальных реакций. Препарат Сталево® с осторожностью назначают пациентам с психозами (в том числе в анамнезе).
Совместное лечение с нейролептиками (блокаторами дофаминовых рецепторов, особенно антагонистами D2 рецепторов) следует назначать с осторожностью. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом на предмет потери противопаркинсонического действия препарата или ухудшения симптомов болезни Паркинсона.
Препарат с осторожностью назначают пациентам с хронической открытоугольной глаукомой; необходимо тщательный мониторинг внутриглазного давления у пациента и фиксирование всех изменений давления.
Прием препарата Сталево® может вызвать ортостатическую гипотензию. Препарат с осторожностью назначают пациентам, принимающим другие лекарственные средства, которые также могут вызвать ортостатическую гипотензию.
В комбинации с леводопой, энтакапон может вызывать сонливость и эпизодические мгновенные засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона.
При приеме препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.
Клинические исследования подтвердили более частое возникновение дофаминергических нежелательных реакций (например, дискинезии) у пациентов, получающих лечение энтакапоном и агонистами дофамина (бромокриптин), селегилином и амандатином, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо с данной комбинацией препаратов. Возможна необходимость коррекции доз других принимаемых пациентом противопаркинсонических препаратов при назначении препарата Сталево® пациентам, ранее не получавшим энтакапон.
Редко у пациентов с болезнью Паркинсона на фоне дискинезий или злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) наблюдается рабдомиолиз. Необходимо контролировать резкое снижение дозы или внезапную отмену леводопы, в частности у пациентов, получающих лечение нейролептиками. ЗНС, рабдомиолиз и гипертермия характеризируется двигательными симптомами (мышечная ригидность, миоклония, тремор), изменениями психического состояния (возбуждение, спутанность сознания, кома), вегетативными дисфункциями (тахикардия, перепады кровяного давления), а также повышением содержания креатинфосфокиназы в сыворотке крови. В отдельных случаях наблюдаются только единичные из вышеперечисленных симптомов и признаков. Раннее выявление заболевания крайне важно для эффективного лечения ЗНС.
Имеются сообщения о синдроме, схожем со злокачественным нейролептическим синдромом, характеризующемся мышечной ригидностью, повышенной температурой тела, изменениями психического состояния и повышением содержания креатинфосфокиназы в сыворотке крови, также связываемом с внезапной отменой противопаркинсонических средств. Из проведенных исследований, в ходе которых энтакапон внезапно отменяли, случаи развития ЗНС или рабдомиолиза в связи с отменой выявлены не были. С момента появления энтакапона на рынке известно об отдельных случаях развития ЗНС, особенно при внезапной отмене или уменьшении дозы энтакапона и сопутствующих дофаминергических препаратов. При необходимости смены лечения препаратом Сталево® на леводопу и ингибиторы допа-декарбоксилазы, смена должна происходить постепенно; вероятно потребуется увеличение дозы леводопы.
При необходимости проведения общего наркоза, препарат Сталево® можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен прием жидкостей и пероральный прием препаратов. Возобновление терапии препаратом,в ранее назначенной дозировке, возможно после общего наркоза как только пациент сможет самостоятельно принимать таблетки препарата.
При длительном лечении препаратом рекомендуется время от времени проводить контроль функций печени и почек, а также проводить контроль гематологической и сердечно-сосудистой системы.
Рекомендуется следить за массой тела пациента при диарее, чтобы не допустить избыточную потерю веса. Длительная непроходящая диарея, возникшая на фоне приема энтакапона, может служить признаком колита. При длительной непроходящей диарее прием препарата следует прекратить, назначить соответствующее лечение и установить причину появления диареи.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития расстройств контроля над побуждениями. Следует предупредить пациентов и лиц, задействованных в их лечении, о возможном появлении поведенческих симптомов расстройств контроля над побуждениями, таких как: игромания, повышение либидо, гиперсексуальность, влечение тратить деньги и покупать, обжорство или компульсивное утоление голода. Указанные симптомы могут возникнуть в ходе лечения агонистами дофамина и (или) другими дофаминергическими препаратами, содержащими леводопу, включая препарат Сталево®. При появлении указанных симптомов рекомендуется пересмотреть схему лечения.
Пациенты с прогрессирующей анорексией, астенией и снижением веса, в особенности - за относительно короткий срок, нуждаются в общем медицинском обследовании и проверке функций печени.
Леводопа и карбидопа могут вызвать ложноположительный результат на тест-полосках для проверки ацетона в моче. При этом кипячение анализа мочи не изменяет полученную реакцию. Глюкозооксидазный метод может дать ложноотрицательный результат при проверке гликозурии.
В состав препарата Сталево® входит сахароза. Пациентам, имеющим такие редкие наследственные заболевания, как непереносимость галактозы, недостаточность лактозы или глюкозо-галактозную мальабсорбцию, не следует принимать данный лекарственный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Препарат Сталево® влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В комбинации леводопа, карбидопа и энтакапон могут вызывать головокружение и симптоматическую ортостатическую гипотензию. При приеме препарата пациент должен соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.
Пациентам, принимающим препарат Сталево® и испытывающим сонливость и/или эпизодические мгновенные засыпания, следует рассказать о необходимости воздержаться (до момента устранения симптомов) от вождения транспортных средств или работы, требующей повышенного внимания, так как они могут подвергнуть себя риску получения серьезных повреждений или даже смерти (например, при работе с механизмами).

Лекарственное взаимодействие

Другие противопаркинсонические препараты: на сегодняшний день данных о несовместимости привычных противопаркинсонических препаратов и препарата Сталево® не существует. Большие дозы энтакапона могут изменять степень всасывания карбидопы. Однако в рамках рекомендованной схемы лечения (200 мг энтакапона до 10 раз в день), взаимодействие с карбидопой не было обнаружено. По данным исследований влияния многократных доз на пациентов с болезнью Паркинсона, получающих лечение леводопой/ингибиторами допа-декарбоксилазы, энтакапон и селегилин не взаимодействуют друг с другом. При совместном приеме с препаратом Сталево® дозировка селегилина не должна превышать 10 мг.
Указанные ниже действующие вещества следует принимать с осторожностью в ходе терапии леводопой:
Антигипертензивные средства: при назначении леводопы у пациентов, принимающих антигипертензивные средства, может возникнуть симптоматическая ортостатическая гипотензия. В таком случае необходима корректировка дозы антигипертензивного средства.
Антидепрессанты: редко при совместном приеме леводопы/карбидопы и трициклических антидепрессантов могут возникнуть нежелательные реакции, такие как гипертензия и дискинезия.
Исследования на здоровых добровольцах, посвященные взаимодействию энтакапона и имипрамина и энтакапона и моклобемида, не выявили фармакодинамических взаимодействий данных веществ.
В ходе лечения комбинированными препаратами леводопы, карбидопы и энтакапона и различными действующими веществами (ингибиторы МАО-А, трициклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата норадреналина (дезипрамин, мапротилин, венлафаксин) а также веществами, метаболизирующимися КОМТ (структурные соединения катехола, пароксетин), осуществлялось наблюдение за значительным количеством пациентов с болезнью Паркинсона. Фармакодинамические взаимодействия обнаружены не были. Тем не менее следует соблюдать осторожность при одновременном приеме перечисленных лекарственных средств и препарата Сталево®.
Другие действующие вещества: антагонисты дофаминовых рецепторов (в т.ч. некоторые нейролептики и противорвотные средства), фенитоин и папаверин могут снизить терапевтический эффект леводопы. Необходим тщательный контроль за пациентами на предмет снижения реакции на лечение в случае одновременного приема указанных препаратов и препарата Сталево®.
В силу сродства энтакапона к цитохрому Р450 2С9 in vitro препарат Сталево® потенциально может вступить во взаимодействие с действующими веществами, метаболизм которых зависит от данного изофермента, например, с S-варфарином. Исследование взаимодействия данных веществ, проведенное на здоровых добровольцах, не выявило влияния энтакапона на изменения уровней S-варфарина в плазме, при этом AUC R-варфарина увеличилась в среднем на 18% [Сl90 - 11-26%]. Значения МНО повысились в среднем на 13% [Сl90 - 6-19%]. Рекомендуется контролировать МНО у пациентов, которым на фоне терапии варфарином назначают препарат Сталево®.
Другие формы взаимодействия: так как леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, всасывание препарата Сталево® у пациентов на высокобелковой диете может быть нарушено.
Леводопа и энтакапон могут образовывать хелаты с железом в желудочно-кишечном тракте, в силу чего прием препарата Сталево® и препаратов железа должен иметь разницу в 2-3 часа.
Данные исследований in vitro: энтакапон связывается с 2-м участком связывания человеческого альбумина, в котором также происходит связывание других медицинских препаратов, включая диазепам и ибупрофен.
По данным исследований in vitro, при приеме данных препаратов, значительные сдвиги терапевтических концентраций маловероятны. По имеющимся актуальным данным подобные взаимодействия не зафиксированы.

Фармакодинамика

Согласно современным представлениям симптомы болезни Паркинсона связаны с истощением допамина в полосатом теле. Допамин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Леводопа, предшественник допамина, проникает через гематоэнцефалический барьер и облегчает симптомы заболевания. Поскольку леводопа подвергается активному метаболизму в периферических органах, лишь небольшая часть назначенной дозы достигает центральной нервной системы в случае назначения леводопы без ингибиторов ферментов метаболизма.
Карбидопа является периферическим ингибитором ДДК, уменьшающим метаболизм леводопы с образованием допамина в периферических органах, и за счет этого для головного мозга становится доступным больше леводопы. При назначении леводопы вместе с ингибитором ДДК декарбоксилирование леводопы снижается, и можно использовать более низкую дозу леводопы, благодаря чему уменьшается частота побочных эффектов, например, тошноты.
В условиях подавления декарбоксилазы ингибитором ДДК катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ) становится важнейшим периферическим метаболическим ферментом, катализирующим превращение леводопы в 3-О-метилдопу (3-ОМД), потенциально вредный метаболит леводопы. Энтакапон является обратимым, специфичным и, в основном, периферическим ингибитором КОМТ, предназначенным для назначения совместно с леводопой.
Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, вследствие чего увеличивается площадь под кривой (AUC), характеризующей фармакокинетический профиль леводопы. Вследствие этого усиливается и продлевается клинический ответ на каждую дозу леводопы.

Фармакокинетика

Общие характеристики активных веществ
Всасывание/распределение
Всасывание леводопы, карбидопы и энтакапона характеризуется существенной интер- и интра-вариабельностью индивидуальных значений.
Леводопа и энтакапон подвергаются быстрому всасыванию и выведению. Всасывание и выведение карбидопы происходит несколько медленнее, чем леводопы. При раздельном назначении без двух других активных веществ биодоступность леводопы составляет 15-33%. Биодоступность карбидопы составляет 40-70%, энтакапона в дозировке 200 мг - 35%.
Прием пищи с высоким содержанием нейтральных аминокислот может приводить к задержке и уменьшению всасывания леводопы. Всасывание энтакапона не зависит от приема пищи.
Объемы распределения леводопы (Vd 0,36-1,6 л/кг) и энтакапона (Vdss 0,27 л/кг) достаточно низкие, данные по объему распределения карбидопы отсутствуют.
Леводопа связывается с белками плазмы лишь минимально (приблизительно 10-30%), тогда как карбидопа связывается приблизительно на 36%, а энтакапон экстенсивно связывается с белками плазмы (приблизительно на 9

Наличие в аптеках:


Товара нет в наличии